檢測認證人脈交流通訊錄
- 沙格列汀雜質藥理作用:作用機制是通過阻斷GLP-1降解起作用,GLP-1是攝入食物后在腸內自然產生的激素,調節胰島素的分泌,并可加強周圍組織葡萄糖的利用度。
沙格列汀的血漿濃度具有劑量比例性,且對于健康受試者和2型糖尿病患者,其藥代動力學參數相似。在2型糖尿病患者中,沙格列汀抑制DPP-4酶活性長達24 h。在口服葡萄糖或進餐后,沙格列汀對DPP-4酶的抑制作用導致GLP-1和GIP的活性水平增加2-3倍,并且能降低胰高血糖素濃度,葡萄糖依賴性地增加胰腺β細胞分泌胰島素。達到最大血漿藥物濃度的時間為< 2 h,且計算的平均半衰期為2.2-3.8 h。進一步研究已證明與年輕受試者(18-40歲)相比,老年受試者(≥ 65歲)在接受單劑量為10 mg的沙格列汀后,沙格列汀暴量的升高不到2倍。因此不需要根據年齡調整沙格列汀的劑量。
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